AG-490

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Katalog-Nr.

CEI-0007

Beschreibung

AG-490 (Tyrphostin B42) kann EGFR, ErbB2 und JAK2 mit einer IC50 von 0,1 µM, 13,5 µM und ~10 µM hemmen.

CAS-Nr.

133550-30-8

Molekulargewicht

294.3

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

EGFR, ErbB2, JAK2

Molekularformel

C17H14N2O3

Chemischer Name

(E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamid

Löslichkeit

DSMO 59 mg/mL Wasser

In vitro

AG-490 kann die durch IL-2 induzierte T-Zell-Proliferation, ein nicht-JAK2-abhängiges Signal, in einer dosisabhängigen Weise stark unterdrücken, aber AG-490 verändert nicht die IL-2R-Kettenexpression. AG-490 beseitigt die Tyrosinphosphorylierung von JAK3 sowie STAT5a und STAT5b in vivo und hemmt die IL-2-induzierte DNA-Bindung von STAT1, STAT-3, STAT-5a und STAT-5b. Die Hemmung von JAK3 durch AG-490 hemmt ebenfalls die Phosphorylierung von Shc und ERK1/2 in einer dosisabhängigen Weise sowie die IL-2-induzierte AP-1-DNA-Bindung.

In vivo

Die in vivo-Verabreichung von AG-490 verursacht die Apoptose von murinen Myelomtumorzellen, hemmt jedoch nicht die IL-12-vermittelte Makrophagenaktivierung und die IFN-gamma-Produktion durch Lymphozyten. Die kombinierte Therapie mit AG-490 und IL-12 induziert größere antitumorale Effekte als jedes Mittel allein in einem murinen Myelomtumormodell.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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