AT7519

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Katalog-Nr.

CEI-0305

Beschreibung

AT7519 kann CDK1, CDK2, CDK4, CDK5 und CDK6 mit einer IC50 von 210 nM, 14 nM, 100 nM, 13 nM und 170 nM hemmen.

CAS-Nr.

844442-38-2

Molekulargewicht

382,24

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6

Molekularformel

C16H17Cl2N5O2

Chemischer Name

4-(2,6-Dichlorbenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-3-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 10 mg/mL Wasser

In vitro

Durch die Bindung im aktiven Bereich der Enzymspalte, die mit der ATP-Bindungsstelle überlappt, kann AT7519 CDK1, CDK2, CDK4 bis CDK6 und CDK9 mit IC 50-Werten von 210, 47, 100, 13, 170 und <10 nmol/L hemmen. Die Hemmung von CDK1 durch AT7519 ist wettbewerbsfähig mit ATP, mit einem Ki-Wert von 38 nmol/L. AT7519 kann auch GSK-3beta mit einem IC50 von 89 nM hemmen. AT7519 kann die Zelllinien HCT116, A2780 und MRC 5 mit IC50 von 82 nM, 350 nM und 980 nM hemmen. AT7519 hemmte die Proliferation unabhängig von der Tumorzellquelle mit IC 50-Werten, die von 40 bis 940 nmol/L für die 26 Tumorzelllinientypen reichen.

In vivo

AT7519 hemmte das Wachstum von Tumor-Xenografts der frühen Phase HCT116 bei Dosen von 4,6 und 9,1 mg/kg/Dosis, die zweimal innerhalb eines 24-Stunden-Zeitraums verabreicht wurden, und zwar zu 0 h, 8 h später und 24 h nach der ersten Dosis über einen Zeitraum von 9 aufeinanderfolgenden Tagen.

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