BAM7

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Katalog-Nr.

CEI-0890

Beschreibung

BAM 7 ist ein direkter und selektiver Aktivator des proapoptotischen Bax mit einer IC50 von 3,3 μM.

Alias

BAX-Aktivator-Molekül 7

CAS-Nr.

331244-89-4

Molekulargewicht

405,47

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

BAX-Aktivator-Molekül 7

Targets

BAX

IC50

3,3 μM

Molekularformel

C21H19N5O2S

Chemischer Name

1H-Pyrazol-4,5-dion, 3-Methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazon]

Löslichkeit

DMSO 2 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

BAM7 bindet direkt an die zuvor uncharakterisierte BH3-Bindungsstelle an der N-terminalen Fläche von BAX. BAM7 ist selektiv für die BH3-Bindungsstelle an der N-terminalen Fläche von BAX. BAM7 interagiert direkt mit BAX an der Oberfläche, die von der BIM BH3-Helix verwendet wird, um die Aktivierung von BAX auszulösen. BAM7 führt zu einer funktionellen Aktivierung von BAX. BAM7 löst die Umwandlung von BAX von Monomer zu Oligomer in einer dosis- und zeitabhängigen Weise aus, deren Kinetik bei einem Dosisverhältnis von 1:8 von BAX:BAM7 eine Sättigung erreicht. BAM7 löst in vitro die Oligomerisierung von BAX, die BAX-vermittelte Porenbildung und den BAX-abhängigen Zelltod aus. BAM7 induziert selektiv die BAX-vermittelte Apoptose, indem es die charakteristischen Merkmale der intrazellulären BAX-Aktivierung auslöst. BAM7 tötet nur die Zelllinie, die BAX enthält, und ruft die biochemischen und morphologischen Merkmale der BAX-vermittelten Apoptose hervor.

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