Bay 60-7550

CEI-1235

Bay 60-7550 ist ein potenter PDE2-Hemmer mit IC50-Werten von 2,0 nM (rind) und 4,7 nM (mensch).

Bay 60-7550 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der 3',5'-zyklischen Nucleotidphosphodiesterase Typ 2 (PDE2) mit einem IC50-Wert von 4,7 nM für menschliche rekombinante PDE2. Im Signaltransduktionsprozess wird der überflüssige sekundäre Messenger cGMP durch die zyklischen Nucleotidphosphodiesterasen abgebaut. Unter den 11 Familien von PDEs kann PDE2 sowohl cAMP als auch cGMP hydrolysieren und die Spiegel beider in den Bereichen kontrollieren, die für die Gedächtnisbildung und -speicherung wichtig sind. Daher wird angenommen, dass die Hemmung der PDE2-Aktivität gut ist, um die Gedächtnisfunktionen durch die Verbesserung der neuronalen Plastizität zu fördern. Bay 60-7550 ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor von PDE2. Es erhöhte die cGMP-Spiegel sowohl in hippocampalen Schnitten als auch in kultivierten Neuronen. In Tiermodellen zeigte Bay 60-7550 positive Effekte auf die kognitiven Leistungen. Als potenter PDE2-Inhibitor hemmte Bay 60-7550 die Aktivität des gereinigten Enzyms aus dem Rinderherz mit einem IC50-Wert von 2 nM. Es zeigte keine signifikanten Effekte auf andere PDEs, einschließlich PDE1, 3B, 4B, 5, 7B, 8A, 9A, 10A und 11A. Für andere ähnliche Rezeptoren oder Enzyme lagen die IC50-Werte von Bay 60-7550 alle über 10 μM. Darüber hinaus hatte Bay 60-7550 keine Auswirkungen auf Adenosindeaminase, selbst bei einer Konzentration von bis zu 10 μM. In kultivierten Rattenkortikalneuronen und hippocampalen Neuronen führte die Kombinationstherapie von Bay 60-7550 und Bay 41-8543 zu einer bemerkenswerten Erhöhung der cGMP-Spiegel. In Rattenhippocampusschnitten führte die Behandlung mit Bay 60-7550 zu einer signifikant höheren Potenzierung der Steigung des feldexzitatorischen postsynaptischen Potenzials. In Nagetiermodellen führte die orale Verabreichung von Bay 60-7550 in Dosen von 1 und 3 mg/kg zu einer Verbesserung der Gedächtnisleistung. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass Bay 60-7550 die oxidative Belastung in Mäusemodellen verringert. Es kehrte signifikant den Rückgang sowohl des Prozentsatzes der offenen Arm-Eintritte als auch des Prozentsatzes der offenen Arm-Zeit um, der durch oxidative Belastung bei einer Dosis von 3 mg/kg im erhöhten Plus-Maze-Test induziert wurde.

439083-90-6

476,57

0,98

Bei -20°C lagern

BAY 607550; Bay60-7550; Bay-60-7550

PDE2

2,0 nM (Rind) 4,7 nM (Mensch)

C27H32N4O4

2-[(3,4-Dimethoxyphenyl)methyl]-7-[(2R,3R)-2-hydroxy-6-phenylhexan-3-yl]-5-methyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-on

Löslich in DMSO

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.