BIBR 1532

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Katalog-Nr.

CEI-0304

Beschreibung

BIBR 1532 kann Telomerase mit einem IC50 von 93 nM hemmen.

CAS-Nr.

321674-73-1

Molekulargewicht

331,36

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Telomerase

Molekularformel

C21H17NO3

Chemischer Name

(E)-2-(3-(Naphthalen-2-yl)but-2-enamid)benzoesäure

Löslichkeit

DMSO 66 mg/mL Wasser

In vitro

BIBR 1532 ist ein nicht-peptidisches, nicht-nukleosidisches kleines Molekül, das in der Lage ist, die katalytische Aktivität der Telomerase zu hemmen. Diese synthetische Antitelomerase-Verbindung stört die in vitro Prozessivität der Telomerase in einer dosisabhängigen Weise mit halbmaximalen Hemmkonzentrationen (IC50) von 93 nM. Die Hemmung der Telomerase unter Verwendung von BIBR 1532 in menschlichen Krebszellen aus Fibrosarkom, Prostata-, Brust- und Lungenkarzinom führt zu einer fortschreitenden Verkürzung der Telomere bis zu einem kritischen Kontrollpunkt, gefolgt von der Auslösung einer DNA-Schadenreaktion. Hohe Dosen von BIBR 1532 induzieren die Caspase-3-Aktivität. BIBR 1532 hemmt die Telomeraseaktivität in einer dosisabhängigen Weise. BIBR 1532 stört das transkriptionale Gleichgewicht zwischen Bcl-2 und Bax zugunsten der Apoptose. BIBR 1532 kann auch die Expression von c-Myc und hTERT herunterregulieren und die Überexpression von p21-mRNA induzieren.

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