BMN-673 8R,9S

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Katalog-Nr.

CEI-1248

Produktübersicht

PARP1/2-Inhibitor sind eine Klasse von Antikrebsagentien, die tumor-spezifische Defekte in der DNA-Reparatur anvisieren. BMN 673 ist ein hochpotenter PARP1/2-Inhibitor. Klinische Studie: Pharmakokinetik (PK), Pharmakodynamik (PD), Sicherheit und antitumorale Aktivität von BMN 673 wurden in einer 2-stufigen Dosis-Eskalationsstudie mit 3-6 Patienten (pts)/Dosisniveau bewertet. Die Ergebnisse zeigten, dass BMN 673 gut vertragen wurde und eine beeindruckende antitumorale Aktivität bei pts mit BRCA-Mutationen aufwies, mit einer empfohlenen Phase-II-Studien-Dosis von 1000 μg/d aufgrund von dosislimitierender Thrombozytopenie.

CAS-Nr.

1207456-00-5

Molekulargewicht

380,35

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

(8R,9S)-BMN-673

Targets

PARP

Molekularformel

C19H14F2N6O

Chemischer Name

(8S,9R)-5-Fluor-8-(4-fluorphenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

BMN 673 ist ein potenter PARP1/2-Inhibitor, hemmt jedoch keine anderen getesteten Enzyme. BMN673 zeigt eine selektive antitumorale Zytotoxizität und löst DNA-Reparatur-Biomarker bei viel niedrigeren Konzentrationen aus als frühere Generationen von PARP1/2-Inhibitoren. BMN 673 zielte selektiv auf Tumorzellen mit BRCA1-, BRCA2- oder PTEN-Genfehlern mit einer 20- bis über 200-fach höheren Potenz als bestehende PARP1/2-Inhibitoren in vitro.

In vivo

BMN 673 ist gut oral bioverfügbar, mit mehr als 40 % absoluter oraler Bioverfügbarkeit bei Ratten, wenn es in CMC dosiert wird. Oral verabreicht zeigte BMN 673 bemerkenswerte antitumorale Aktivität bei Mäusen; xenograftierte Tumoren, die Defekte in der DNA-Reparatur aufgrund von BRCA-Mutationen oder PTEN-Mangel aufweisen, waren äußerst empfindlich gegenüber der Behandlung mit oralem BMN 673 in gut verträglichen Dosen. Synergistische antitumorale Effekte wurden auch festgestellt, als BMN 673 mit Temozolomid, SN38 oder Platin-Drogen kombiniert wurde.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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