BMS-599626 (AC480)

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Katalog-Nr.

CEI-0019

Beschreibung

BMS-599626 (AC480)

CAS-Nr.

873837-23-1

Molekulargewicht

567.01

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

HER1, HER2

Molekularformel

C27H27FN8O3.HCl

Löslichkeit

Nein

In vitro

BMS-599626(AC480) hemmte HER1 und HER2 mit einer IC50 von 20 bzw. 30 nM. BMS-599626(AC480) ist hoch selektiv gegenüber einem breiten Spektrum verschiedener Proteinkinasen. BMS-599626 hob die HER1- und HER2-Signalübertragung auf und hemmte die Proliferation von Tumorzelllinien, die von diesen Rezeptoren abhängig sind, mit einer IC50 im Bereich von 0,24 bis 1 Mikromol/L. In Tumorzellen, die in der Lage sind, HER1/HER2-Heterodimere zu bilden, hemmte BMS-599626 die Heterodimerisierung und die nachgeschaltete Signalübertragung. BMS-599626(AC480) erhöhte signifikant die Strahlenempfindlichkeit von HN-5-Zellen. In HN-5-Zellen hemmte BMS-599626(AC480) die Expression von pEGFR, pHER2, Cyclinen D und E, pRb, pAkt, pMAPK, pCDK1 und 2, CDK 6 und Ku70-Proteinen. BMS-599626(AC480) induzierte auch eine Ansammlung von Zellen in der G1-Phase des Zellzyklus, hemmte das Zellwachstum, erhöhte die Strahlenempfindlichkeit und verlängerte das Vorhandensein von gamma-H2AX-Foci bis zu 24 Stunden nach der Bestrahlung. Aber BMS-599626(AC480) erhöhte nicht den Prozentsatz der Zellen, die eine strahleninduzierte Apoptose durchliefen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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