BMS-626529

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Katalog-Nr.

CEI-1254

Beschreibung

BMS-626529 ist ein kleines Molekül, das als Anheftungsinhibitor von HIV-1 gp120 wirkt, mit IC50-Werten von 2,26 nM, 0,34 nM und 1,3 nM für die HIV-1 Subtypen A, B und C Hülle.

Produktübersicht

EC50 HIV-1-Anheftungsinhibitoren stellen eine neue Klasse von Eintrittsinhibitoren dar, die die anfängliche Interaktion zwischen Virus und Wirtszelle verhindern, indem sie an das virale Hüllprotein gp120 binden und die Anheftung des Virus an den CD4-Rezeptor auf CD4+ T-Zellen blockieren. BMS-626529 ist ein neuartiger niedermolekularer Anheftungsinhibitor, der HIV-1 gp120 zielt und dessen Bindung an CD4+ T-Zellen verhindert. Klinische Studie: BMS-663068 ist ein Prodrug des niedermolekularen Inhibitors BMS-626529. Die maximale mediane Abnahme der Plasmakonzentration von HIV-1 RNA von der Ausgangsbasis lag zwischen 1,21 und 1,73 log10 Kopien/mL. Die Plasmakonzentrationen von BMS-626529 waren nicht mit einer antiviralen Reaktion assoziiert, während niedrige Ausgangswert-Inhibitionskonzentrationen und die minimalen sowie durchschnittlichen steady-state Plasmakonzentrationen von BMS-626529, angepasst an die Ausgangsbasis-Proteinbindung-adjustierte 90%-Inhibitionskonzentration, mit der antiviralen Reaktion verknüpft waren. BMS-663068 wurde im Allgemeinen gut vertragen.

CAS-Nr.

701213-36-7

Molekulargewicht

473,48

Reinheit

0.9853

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

BMS 626529; BMS626529

Targets

HIV-1

IC50

2,26 nM; 0,34 nM; 1,3 nM

Molekularformel

C24H23N7O4

Chemischer Name

1-(4-Benzoylpiperazin-1-yl)-2-[4-Methoxy-7-(3-Methyl-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]ethan-1,2-dion

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Die Aktivität von BMS-626529 ist virusabhängig, aufgrund der Heterogenität innerhalb von gp120. BMS-626529 hatte Werte der halbmaximalen effektiven Konzentration von 6 log10, mit halbmaximalen effektiven Konzentrationswerten im niedrigen pM-Bereich gegen die anfälligsten Viren. Die Messung der Bindungsaffinität von BMS-626529 für gereinigtes gp120 deutet darauf hin, dass ein beitragender Faktor zu seiner hemmenden Potenz eine relativ lange dissoziative Halbwertszeit sein könnte.

In vivo

Derzeit sind keine in-vivo-Daten zu Tieren verfügbar.

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