BMS-790052

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Katalog-Nr.

CEI-0221

Beschreibung

Als hochselektiver Inhibitor kann BMS-790052 HCV NS5A mit einem EC50 von 9-50 pM hemmen.

CAS-Nr.

1214735-16-6

Molekulargewicht

738,88

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

HCV

Molekularformel

C40H50N8O6

Chemischer Name

Carbaminsäure, N,N-[[1,1-Biphenyl]-4,4-diylbis[1H-Imidazol-5,2-diyl-(2S)-2,1-Pyrrolidindiyl[(1S)-1-(1-Methylethyl)-2-oxo-2,1-ethandiyl]]]bis-, C,C-Dimethylester

Löslichkeit

DSMO 148 mg/mL Wasser

In vitro

BMS-790052 ist der potenteste Hemmer des Hepatitis-C-Virus (HCV). Durch die gezielte Ansprache des nichtstrukturellen Proteins 5A (NS5A) unterscheidet sich BMS-790052 von den meisten HCV-Hemmern. BMS-790052 ist hochwirksam gegen Genotyp 1-Replikons und zeigt auch in der Klinik eine robuste anti-HCV-Aktivität gegen Genotyp 1. BMS-790052 kann Genotyp 1-Replikons mit einem EC50 von weniger als 50 pM hemmen. BMS-790052 hemmt Genotyp 2a JFH1-Replikon-Zellen und zellkulturinfektiöse Viren mit einem EC50 von 46,8 pM bzw. 16,1 pM. BMS-790052 blockiert die cis-wirkende Funktion von NS5A. Da BMS-790052 auch die Hyperphosphorylierung von JFH1 NS5A beeinträchtigt, blockiert es wahrscheinlich auch die trans-wirkende Funktion.

In vivo

BMS-790052 zeigt eine starke antivirale Wirkung in vivo. Obwohl während der Monotherapie mit BMS-790052 Resistenzen auftraten, macht die erhebliche anti-HCV-Wirkung dieser Verbindung sie zu einem ausgezeichneten Kandidaten für eine effektive Kombinationstherapie.

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