CAL-101 (GS-1101)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0117

Beschreibung

CAL-101 (GS-1101) kann p110-delta mit einem IC50 von 2,5 nM hemmen.

Alias

CAL101

CAS-Nr.

870281-82-6

Molekulargewicht

415,42

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

CAL101

Targets

p110-delta

Molekularformel

C22H18FN7O

Chemischer Name

(S)-2-(1-(9H-purin-6-ylamino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-on

Löslichkeit

DMSO 83 mg/mL Wasser

In vitro

CAL-101, als ein selektiver Hemmer von PI3K-delta, kann p110delta mit einem IC50 von 2,5 nM und einem EC50 von 8 nM stark hemmen. CAL-101 blockierte die konstitutive Phosphatidylinositol-3-Kinase-Signalisierung, da die konstitutive Aktivierung des Phosphatidylinositol-3-Kinase-Weges p110delta-abhängig ist. Die Hemmung von PI3K durch CAL-101 verringert die Phosphorylierung von Akt und anderen nachgeschalteten Effektoren, erhöht die Poly(ADP-Ribose)-Polymerase- und Caspase-Spaltung und induziert Apoptose. Für CLL kann CAL-101 Apoptose in primären CLL fördern. CAL-101 verursacht Zytotoxizität, die von Caspase-Signalisierung abhängt. CAL-101 hemmt die Chemotaxis von CLL-Zellen in Richtung CXCL12 und CXCL13 und die Migration unter stromalen Zellen (Pseudoemperipolesis). CAL-101 reguliert auch die Sekretion von Chemokinen in stromalen Ko-Kulturen und nach BCR-Aktivierung herunter. CAL-101 reduziert Überlebenssignale, die vom BCR oder von nurse-ähnlichen Zellen stammen, und hemmt die BCR- und chemokinrezeptor-induzierte AKT- und MAP-Kinase (ERK)-Aktivierung.

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