CI-1040 (PD184352)

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Katalog-Nr.

CEI-0168

Beschreibung

CI-1040 (PD184352) kann MEK1/2 mit einem IC50 von 17 nM hemmen.

CAS-Nr.

212631-79-3

Molekulargewicht

478,67

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

MEK1/2

Molekularformel

C17H14ClF2IN2O2

Chemischer Name

2-(2-Chloro-4-iodophenylamino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamid

Löslichkeit

DMSO 96 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein neuartiger Mitogen-aktivierter Protein-Kinase/ERK-Kinase (MEK) Inhibitor hemmt PD184352 die ERK1/2- und ERK5-Weg. In serum-starved CCl39 ERK5-Zellen hemmte PD184352 die FBS-induzierte ERK1-Aktivierung mit einem IC50 von unter 1 µM. PD184352 hemmte auch die FBS-induzierte Cyclin D1-Expression und den Wiedereintritt in den Zellzyklus, ohne ERK5 zu hemmen. Serum-stimulierte DNA-Synthese und Cyclin D1-Expression wurden durch niedrige Dosen von PD184352 gehemmt, die die ERK1-Aktivität beseitigten, jedoch keinen Einfluss auf ERK5 hatten. In sich teilenden Zellen verursachte PD184352 eine dosisabhängige G1-Arrestierung und Hemmung der Cyclin D1-Expression bei niedrigen Dosen, die ERK1 hemmten, jedoch keinen Einfluss auf ERK5 hatten. In quieszenten Zellen wurde die serum-stimulierte ERK1-Aktivität vollständig durch PD184352 mit einem IC50 von unter 1 µM gehemmt, während die ERK5-Aktivierung selbst bei 20 µM unbeeinflusst blieb.

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