Cilomilast (SB-207499)

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Katalog-Nr.

CEI-0240

Beschreibung

LPDE4 und HPDE4 können durch Cilomilast (SB-207499) mit einem IC50 von 100 nM bzw. 120 nM gehemmt werden.

CAS-Nr.

153259-65-5

Molekulargewicht

343,42

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

LPDE4, HPDE4

Molekularformel

C20H25NO4

Chemischer Name

4-Cyano-4-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexanecarboxylsäure

Löslichkeit

DSMO 69 mg/mL Wasser

In vitro

Als PDEIV-Hemmer hemmte Cilomilast die TNFalpha-Freisetzung bei Konzentrationen >300 nM, zeigte jedoch keine Hemmung der IL-6-Freisetzung bei keiner der Konzentrationen in COPD-Lungenmakrophagen. Cilomilast führt zu einer konzentrationsabhängigen Erhöhung des cAMP-Gehalts in U937-Zellen. Cilomilast führt zu einer konzentrationsabhängigen Erhöhung des cAMP-Gehalts in U937-Zellen. Cilomilast verringert die Expression von IL-17 und IL-23 in den drainierenden Lymphknoten. Cilomilast reduziert die TLR4-Expression, die IL-8-Freisetzung und die neutrophile chemotaktische Aktivität sowie erhöht die IP-10-Freisetzung und die lymphozytäre chemotaktische Aktivität.

In vivo

Cilomilast hemmt die Produktion von humanem TNFalpha mit einer oralen ED50 von 4,9 mg/kg. Im Gegensatz zu ihrer äquipotenten Aktivität gegen die TNFalpha-Produktion ist Cilomilast (ED50 = 2,3 mg/kg, p.o.) zehnmal weniger potent als R-rolipram (ED50 = 0,23 mg/kg, p.o.) bei der Umkehrung der reserpininduzierten Hypothermie, einem Modell für antidepressives Verhalten.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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