D4476

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Katalog-Nr.

CEI-1300

Produktübersicht

D4476 ist ein relativ spezifischer und zellpermeabler Inhibitor von CK1 und ALK5 mit jeweiligen IC50-Werten von 0,3 und 0,5 μM bei 0,1 mM ATP in vitro. CK1 (Casein-Kinase 1) phosphoryliert Serinreste, die sich in der Nähe eines anderen Phosphoserins in Multisite-Phosphorylierungsdomänen (MPDs) befinden. D4476 könnte ein ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor von CK1 sein. Es hemmt schwach SAPK2a/p38 und hemmt nicht PKB oder SGK. In H4IIE-Zellen wurde die standortspezifische Phosphorylierung (Ser322 und Ser325) von FOXO1a bei 50 und 125 μM gehemmt, was die Anfangsrate des nukleären Ausschlusses verringerte. In HeLa-Zellen wurde die durch CK1 verursachte Phosphorylierung (Ser185) von RhoB bei 50 μM durch D4476 gehemmt, woraufhin die RhoB-abhängige Aktinfilamentbildung anschließend aktiviert wurde. Die Behandlung mit D4476 hat sich als teilweise p53-abhängiger Wachstumsstopp in HCT116-Zellen erwiesen.

CAS-Nr.

301836-43-1

Molekulargewicht

398,41

Reinheit

0.997

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Casein-Kinase-I-Inhibitor; D 4476; D-4476

Targets

CK1/ALK5

Molekularformel

C23H18N4O3

Chemischer Name

4-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

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