Elvitegravir (GS-9137)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0227

CAS-Nr.

697761-98-1

Molekulargewicht

447,88

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO, HIV-2 ROD

Molekularformel

C23H23ClFNO5

Löslichkeit

Nein

In vitro

Elvitegravir (EVG, JTK-303/GS-9137) kann HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO und HIV-2 ROD mit einer IC50 von 0,7 nM, 2,8 nM und 1,4 nM hemmen. Elvitegravir wird überwiegend über Cytochrom P450 (CYP)3A4 metabolisiert, zusammen mit geringfügigen Wegen, einschließlich Glucuronidierung über UGT1A1/3 und oxidativem Metabolismus. Elvitegravir (EVG, JTK-303, GS-9137) wird derzeit zur Behandlung von HIV-1-Infektionen entwickelt. Elvitegravir war potenter als Raltegravir, ein neu zugelassenes Anti-AIDS-Medikament. Elvitegravir kann klinische HIV-2-Isolate mit einer IC50 von 0,7 nM hemmen, während Raltegravir diese HIV-2-Isolate mit einer IC50 von 2,4 nM hemmt. Weder Elvitegravir noch Raltegravir konnten die Disintegration blockieren. Elvitegravir (EVG) blockiert die Integration von HIV-1 cDNA durch die Hemmung des DNA-Strangtransfers. Elvitegravir kann die Replikation von HIV-1 hemmen, einschließlich verschiedener Subtypen und multiresistenter klinischer Isolate, sowie HIV-2-Stämme mit einer 50% effektiven Konzentration im subnanomolaren bis nanomolaren Bereich. Kladespezifische HIV-1-Integrase-Polymorphismen reduzieren nicht die phänotypische Empfindlichkeit gegenüber Elvitegravir.

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