Enalaprilat

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Katalog-Nr.

CEI-0347

Beschreibung

Enalaprilat

CAS-Nr.

84680-54-6

Molekulargewicht

348.4

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

ACE

Molekularformel

C18H24N2O5.2H2O

Löslichkeit

DMSO 70 mg/mL, Wasser 5 mg/mL, Ethanol 1 mg/mL

In vitro

Enalaprilat hat eine hohe Affinität für das menschliche endotheliale ACE mit einem IC50 von 1,94 nM in einem in vitro Bindungsassay, indem es eine sättigende Konzentration von [125I]351A, einem radiolabelierten Lisinopril-Analogon, von den ACE-Bindungsstellen verdrängt, und zeigt ein Bradykinin-Angiotensin I Selektivitätsverhältnis von 1,00, berechnet aus Doppelverdrängungsexperimenten. Enalaprilat hat die starke hemmende Wirkung auf die Abeta42-zu-Abeta40-Umwandlungsaktivität, die im N-Bereich von ACE gefunden wurde, und weist ein 10-fach niedrigeres IC50 (0,003~0,01 uM) als Captopril (0,03~0,1 uM) auf. Enalaprilat (100 nM) blockiert die Protein-Kinase C epsilon, indem es den Bradykinin B1-Rezeptor direkt am kanonischen Zn2+-Bindungsort aktiviert, was zu einer verlängerten Stickstoffmonoxid (NO)-Produktion in mit Zytokinen behandelten menschlichen Lungenmikrogefäßendothelzellen führt.

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