Fasudil HCl (HA-1077)

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Katalog-Nr.

CEI-0839

Beschreibung

Fasudil ist ein potenter Inhibitor von ROCK-II, PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki von 0,33 μM, 1,6 μM, 1,6 μM, 3,3 μM und 36 μM.

Alias

AT-877

CAS-Nr.

105628-07-7

Molekulargewicht

327,83

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

AT-877

Targets

ROCK-II, PKA, PKG, PKC, MLCK

IC50

0,33 μM (Ki); 1,6 μM (Ki); 1,6 μM (Ki); 3,3 μM (Ki); 36 μM (Ki)

Molekularformel

C14H17N3O2S.HCl

Chemischer Name

5-(1,4-Diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinolinhydrochlorid

Löslichkeit

DMSO 5 mg/mL; Wasser 66 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

Fasudil ist eine Klasse von Calciumantagonisten. Fasudil erzeugt eine kompetitive Hemmung der durch Ca2+-induzierte Kontraktion der depolarisierten Kaninchen-Aorta. Fasudil ist in der Lage, kontraktile Reaktionen auf KCl, Phenylephrin (PHE) und Prostaglandin (PG) F2a zu hemmen. Fasudil zeigt auch vasodilatatorische Wirkungen durch Hemmung der durch 5-Hydroxytryptamin, Noradrenalin, Histamin, Angiotensin und Dopamin induzierten Kontraktion von Spiralstreifen. Fasudil induziert eine Desorganisation der Aktin-Stressfasern und hemmt die Zellmigration. Fasudil hemmt die Ausbreitung von hepatischen Sternzellen, die Bildung von Stressfasern und die Expression von α-SMA mit gleichzeitiger Unterdrückung des Zellwachstums, induziert jedoch keine Apoptose. Fasudil unterdrückt die LPA-induzierte Phosphorylierung von ERK1/2, JNK und p38 MAPK.

In vivo

Intra-koronare Injektion von Fasudil bei Hunden (30 μg i.a.) führt zu einer ungefähr 50%igen Erhöhung des CBF. Fasudil (0,01, 0,03, 0,1 und 0,3 mg/kg, Bolus, i.v.) verringert dosisabhängig den MBP und erhöht HR, VBF, CBF, RBF und FBF. Eine Gesamtdosis von 1,0 ng/mL Fasudil erhöht das Herzzeitvolumen. Die Infusion von Fasudil i.v. führt zu einem signifikanten Rückgang des MBP, des systolischen Drucks im linken Ventrikel und des gesamten peripheren Widerstands, begleitet von einer Erhöhung von HR und Herzzeitvolumen, jedoch ohne signifikante Veränderungen des Drucks im rechten Vorhof, dP/dt oder der Minutenarbeit des linken Ventrikels bei Hunden. Die Verabreichung von Fasudil zeigt schützende Effekte bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen und reduziert die Aktivierung von JNK und mildert die mitochondriale-nukleare Translokation von AIF unter ischämischer Schädigung. Die orale Verabreichung von Fasudil (eine Dosis von 100 mg/kg/Tag) reduziert signifikant die Inzidenz und den durchschnittlichen maximalen klinischen Score von EAE bei SJL/J-Mäusen, die mit PLP p139-151 immunisiert wurden. Die Behandlung von Mäusen mit Fasudil unterdrückt die proliferative Reaktion von Splenozyten auf das Antigen. Die orale Verabreichung von Fasudil verringert Entzündungen, Demyelinisierung, axonalen Verlust und APP-Positive im Rückenmark von mit Fasudil behandelten Mäusen.

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