Genistein

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Katalog-Nr.

CEI-0900

Beschreibung

Genistein, ein Phytoöstrogen, das in Sojaprodukten vorkommt, ist ein hochspezifischer Inhibitor der Proteintyrosinkinase (PTK), der den mitogenen Effekt, der durch EGF auf NIH-3T3-Zellen vermittelt wird, mit einem IC50 von 12 μM oder durch Insulin mit einem IC50 von 19 μM blockiert.

CAS-Nr.

446-72-0

Molekulargewicht

270,24

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PTK

Molekularformel

C15H10O5

Chemischer Name

5,7-Dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-on

Löslichkeit

DMSO 54 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 2 mg/mL

In vitro

Genistein ist ein ATP-wettbewerblicher Inhibitor. Genistein hemmt die Tyrosinphosphorylierung in isolierten Enzym- und Rezeptorpräparaten sowie in ganzen Zellen, einschließlich Thrombozyten, Lymphozyten und einer Vielzahl von kultivierten Zellen. Es hemmt auch die EGF-stimulierte Phosphorylierung in kultivierten Zellen sowie die Hemmung von Topo II (Topoisomerase II). Genistein hemmt die EGF-stimulierte Tyrosinphosphorylierung in kultivierten A431-Epidermoidkarzinomzellen. Die Hemmung ist wettbewerblich mit ATP und nicht wettbewerblich mit dem Substrat. Genistein blockiert den mitogenen Effekt, der durch EGF, Insulin und Thrombin auf NIH-3T3-Zellen vermittelt wird. Genistein wirkt auch als Agonist am GPR30-Rezeptor und bindet an PPARγ- und Östrogenrezeptoren. Genistein bindet auch an PPARγ und wirkt als Agonist an diesem Rezeptor mit einem Ki von 5,7 μM.

In vivo

Genistein hat chemopräventive Wirkungen auf Brust-, Prostata- und andere endokrinabhängige Tumoren bei erwachsenen Tieren. Genistein in der Ernährung reduzierte die Inzidenz von schlecht differenzierten Prostataadenokarzinomen in einer dosisabhängigen Weise und regulierte den Androgenrezeptor, den Estrogenrezeptor-alpha, den Progesteronrezeptor, den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor, den insulinähnlichen Wachstumsfaktor-I und die extrazelluläre Signal-regulierte Kinase-1 herunter, jedoch nicht die mRNA-Expressionen des Estrogenrezeptors-beta und des Transformationswachstumsfaktors-alpha. Diätetisches Genistein schützt vor Brust- und Prostatakrebs, indem es spezifische Sexualsteroidrezeptoren und Wachstumsfaktor-Signalwege reguliert. Genistein in Kombination mit der Bestrahlung von Prostatatumoren führt zu einer größeren Hemmung des primären Tumorwachstums und erhöht die Kontrolle über spontane Metastasen zu para-aortalen Lymphknoten, was die Überlebensrate der Mäuse erhöht. Paradoxerweise erhöht die Behandlung mit Genistein allein die Metastasenbildung zu Lymphknoten.

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