GSK1904529A

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Katalog-Nr.

CEI-0072

Beschreibung

GSK1904529A kann IGF-IR und IR mit einer IC50 von 27 nM bzw. 25 nM hemmen.

CAS-Nr.

1089283-49-7

Molekulargewicht

851,96

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

IGF-IR, IR

Molekularformel

C44H47F2N9O5S

Chemischer Name

N-(2,6-Difluorphenyl)-5-(3-(2-(5-Ethyl-2-methoxy-4-(4-(4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)H-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-methoxybenzamid

Löslichkeit

DMSO 124 mg/mL Wasser

In vitro

GSK1904529A hemmt selektiv den IGF-IR (Insulin-ähnlicher Wachstumsfaktor-I-Rezeptor) und den IR (Insulinrezeptor) mit einer IC50 von 27 nM bzw. 25 nM. GSK1904529A blockiert die Autophosphorylierung des Rezeptors und die nachgeschaltete Signalübertragung, was zu einem Zellzyklus-Stillstand führt. Da der Insulin-ähnliche Wachstumsfaktor-I-Rezeptor an der Entwicklung vieler Tumorarten beteiligt ist, einschließlich Prostata-, Kolon-, Brust-, Pankreas-, Eierstock- und Sarkome, kann GSK1904529A viele Krebszelllinien hemmen. GSK1904529A kann die Proliferation von Zelllinien, die aus soliden und hämatologischen Malignomen stammen, hemmen, wobei Zelllinien von multiplem Myelom und Ewing-Sarkom am empfindlichsten sind.

In vivo

Die orale Verabreichung von GSK1904529A verringert das Wachstum von menschlichen Tumor-Xenografts in Mäusen, was mit einer Reduktion der IGF-IR-Phosphorylierung in Tumoren übereinstimmt.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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