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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

HA14-1

Katalog-Nr.
CEI-0914
Beschreibung
HA14-1 ist ein nicht-peptidischer Ligand einer Bcl-2-Oberflächen-Tasche mit einem IC50 von ~9 μM.
Alias
HA141
CAS-Nr.
65673-63-4
Molekulargewicht
409,23
Lagerung
2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.
Synonyme
HA141
Targets
Bcl-2
IC50
9 μM
Molekularformel
C17H17BrN2O5
Chemischer Name
(R)-Ethyl 2-Amino-6-Bromo-4-((R)-1-Cyano-2-Ethoxy-2-Oxoethyl)-4H-Chromen-3-Carboxylat
Löslichkeit
DMSO 82 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 82 mg/mL
In vitro
HA14-1 ist ein kleines Molekül und ein nicht-peptidischer Ligand einer Bcl-2-Oberflächenstelle mit einem IC50 von etwa 9 μM. HA14-1 induziert die Apoptose von HL-60-Zellen auf dosisabhängige Weise über die Aktivierung von Caspasen. HA14-1 zeigt zytotoxische Effekte auf die B-Zelllinien HF1A3, HF4.9 und HF28RA des follikulären Lymphoms mit LC50 von 4,5 μM, 12,6 μM und 8,1 μM jeweils. HA14-1 induziert die Apoptose von HF1A3, HF4.9 und HF28RA-Zellen über Caspase und ROS.
In vivo
HA14-1(400 nM) Behandlung hatte keinen signifikanten Einfluss auf das Wachstum von Glioblastomtumoren bei immundefizienten Mäusen. Aber HA14-1 (400 nM) erhöht die Wirkung des DNA-schädigenden Mittels Etoposid (2,5 mg/Kg) auf das Glioblastomwachstum in vivo.

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