Imatinib (Gleevec)

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Katalog-Nr.

CEI-0077

Beschreibung

Alias

STI571, Glivec

CAS-Nr.

152459-95-5

Molekulargewicht

493,6

Reinheit

>98%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

STI571, Glivec

Targets

v-Abl, c-Kit, PDGFR

Molekularformel

C29H31N7O

Löslichkeit

DMSO 3 mg/mL Wasser

In vitro

Imatinib hemmt c-kit, PDGFR und c-ABL, indem es perfekt an die Adenosintriphosphat (ATP)-Bindungsstellen des c-kit Protoonkogenprodukts, des plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktor-Rezeptors (PDGFR) und der Abelson-Kinase (c-ABL) bindet. In vitro war die Hemmung von PDGFRs und der c-kit-Phosphorylierung durch Imatinib konzentrationsabhängig, mit einem IC50-Wert von 0,1 bis 0,5 µM. Durch die Hemmung der bcr-abl-Kinaseaktivität würde Imatinib bei der Mehrheit der Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie zytogenetische Remissionen induzieren. Imatinib wurde als wirksame Behandlung für chronische myeloische Leukämie zugelassen.

In vivo

Die Behandlung mit Imatinib (48 Stunden) von kultivierten Leydig-Tumorzellen kann die Wachstumsrate von MA10- und LC540-Zellen um 50 % bis 60 % mit einem IC50 von 5 umol/L reduzieren. Und in den 48 Stunden ist die antiproliferative und apoptotische Wirkung von Imatinib dosisabhängig.

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