JAK2-Inhibitor V, Z3

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Katalog-Nr.

CEI-1063

Beschreibung

Eine zellpermeable Pyridinylbutanon-Verbindung, die die zelluläre Autophosphorylierung sowohl des Wildtyp-Jak2 als auch des konstitutiv aktiven V167F-Mutanten hemmt (IC50 = 15 & 28 µM, jeweils mit WT- & V617F-transfizierten BSC-40-Zellen), während sie keinen Effekt gegen die zelluläre Tyk2-Autophosphorylierung in COS-Zellen oder c-Src-Kinase in zellfreien Kinase-Assays zeigt. Z3 unterdrückt die Jak2-V167F-abhängige Proliferation der Erythroleukämie-Zelllinie HEL, indem es den G1-S-Übergang blockiert, und es wird gezeigt, dass es das zytokinstimulierte Wachstum sowohl von Jak2-V617F-positiven als auch von Jak2-F537I-positiven primären hämatopoetischen Vorläuferzellen von Patienten mit myeloproliferativen Erkrankungen effektiv reduziert.

Abkürz.

JAK2-Inhibitor V, Z3 (JAK2, der konstitutiv aktive V167F-Mutant)

Alias

JTK10, THCYT3

CAS-Nr.

195371-52-9

Molekulargewicht

344,5

Reinheit

>97% durch HPLC

Lagerung

+2 Grad Celsius bis +8 Grad Celsius

Synonyme

JTK10, THCYT3

Targets

Jak2, der konstitutiv aktive V167F-Mutant

IC50

15µM, 28 µM

Molekularformel

C23H24N2O

Chemischer Name

2-Methyl-1-phenyl-4-pyridin-2-yl-2-(2-pyridin-2-ylethyl)butan-1-on

Löslichkeit

DMSO oder EtOH

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