KU-0063794

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Katalog-Nr.

CEI-0142

Beschreibung

Ku-0063794 kann sowohl mTORC1 als auch mTORC2 mit einem IC50 von etwa 10 nM hemmen.

CAS-Nr.

938440-64-3

Molekulargewicht

465,54

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

mTORC1, mTORC2

Molekularformel

C25H31N5O4

Chemischer Name

(5-(2-((2R,6S)-2,6-Dimethylmorpholino)-4-Morpholinopyridin-2,3-d-pyrimidin-7-yl)-2-Methoxyphenyl)methanol

Löslichkeit

DMSO 16 mg/mL Wasser

In vitro

Ku-0063794 kann sowohl mTORC1 als auch mTORC2 mit einem IC50 von etwa 10 nM hemmen, ohne die Aktivität von 76 anderen Proteinkinasen oder sieben Lipidkinasen zu hemmen. Ku-0063794 ist zellpermeabel, unterdrückt die Aktivierung und die Phosphorylierung des hydrophoben Motivs von Akt, S6K und SGK, jedoch nicht von RSK (ribosomale S6-Kinase), einer AGC-Kinase, die nicht von mTOR reguliert wird. Ku-0063794 hemmte auch die Phosphorylierung des T-Schleifen-Thr308-Rests von Akt, das von PDK1 (3-Phosphoinositid-abhängige Proteinkinase-1) phosphoryliert wurde. Ku-0063794 kann eine viel größere Dephosphorylierung des mTORC1-Substrats 4E-BP1 (eukaryotisches Initiationsfaktor 4E-bindendes Protein 1) induzieren als Rapamycin, selbst in mTORC2-defizienten Zellen, was auf eine Form von mTOR hinweist, die sich von mTORC1 unterscheidet, oder mTORC2 phosphoryliert 4E-BP1. Ku-0063794 unterdrückte auch das Zellwachstum und induzierte einen G1-Zellzyklus-Stopp.

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