MG-132

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Katalog-Nr.

CEI-0222

Beschreibung

MG-132 (ZLLLal) kann das Proteasom mit einem IC50 von 100 nM stark hemmen.

CAS-Nr.

133407-82-6

Molekulargewicht

475,62

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Proteasom

Molekularformel

C26H41N3O5

Chemischer Name

benzyl (S)-4-methyl-1-((S)-4-methyl-1-((S)-4-methyl-1-oxopentan-2-ylamino)-1-oxopentan-2-ylamino)-1-oxopentan-2-ylcarbamat

Löslichkeit

DSMO Wasser Ethanol

In vitro

MG-132 zeigt >1000-mal mehr Aktivität als ZLLal bei der Hemmung der ZLLL-MCA-abbauenden Aktivität des 20S-Proteasoms mit einem IC50 von 100 nM gegenüber 110 µM. MG-132 hemmt auch Calpain mit einem IC50 von 1,2 µM. MG-132 (10 µM) hemmt stark die TNF-alpha-induzierte NF-kappaB-Aktivierung, die Transkription des Interleukin-8 (IL-8)-Gens und die IL-8-Proteinfreisetzung in A549-Zellen durch Hemmung des proteasomvermittelten IkappaBalpha-Abbaus.

In vivo

Die Verabreichung von MG-132 rettet effektiv die Expressionsniveaus und die Lokalisation der Plasmamembran von Dystrophin, Beta-Dystroglykan, Alpha-bDystroglykan und Alpha-Sarkoglykan in Skelettmuskel-Fasern.

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