MGCD-265

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Katalog-Nr.

CEI-0037

Beschreibung

Als Multi-Target-Inhibitor kann MGCD-265 Met, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Ron und Tie2 mit IC50 von 1 nM, 3 nM, 3 nM, 4 nM, 2 nM und 7 nM hemmen.

CAS-Nr.

875337-44-3

Molekulargewicht

517.6

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3, Ron, Tie2, c-Met,

Molekularformel

C26H20FN5O2S2

Löslichkeit

DSMO 104 mg/mL Wasser

In vitro

Als Multi-Target-Inhibitor kann MGCD-265 Met, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Ron und Tie2 mit IC50 von 1 nM, 3 nM, 3 nM, 4 nM, 2 nM und 7 nM hemmen. MGCD-265 kann die Met-Phosphorylierung in Met-amplifizierten Zellen und die VEGFR2-Phosphorylierung mit IC50 von 20 nM und 30 nM hemmen. MGCD-265 zeigt eine Hemmung gegenüber Zelllinien einschließlich MKN45, MNNG-HOS, SNU-5, HCT116 und MDA-MB-231. Durch die Hemmung der c-Met-Phosphorylierung kann MGCD-265 die nachgeschalteten Signalwege von c-MET blockieren.

In vivo

In vivo kann die Kombination von MGCD265 (10 mg/kg) und Erlotinib (50 mg/kg) zu einer Tumorrückbildung in einem xenogenen Magenkrebsmodell führen. Die Kombination von MGCD265 und Erlotinib reguliert Gene, die an der Proliferation von Tumorzellen und der Apoptose beteiligt sind. Außerdem deregulieret die Kombination von MGCD265 und Erlotinib in den MKN45 das RNA-Niveau von Genen, die an der Glykolyse beteiligt sind.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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