MK2206(Dihydrochlorid)

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Katalog-Nr.

CEI-0143

Beschreibung

MK-2206 kann Akt1, Akt2 und Akt3 mit einer IC50 von 8 nM, 12 nM und 65 nM hemmen.

CAS-Nr.

1032350-13-2

Molekulargewicht

480,39

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Akt1, Akt2, Akt3

Molekularformel

C25H21N5O.2HCL

Chemischer Name

8-(4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-on

Löslichkeit

DMSO 14 mg/mL Wasser 1 mg/ml Ethanol

In vitro

MK-2206 kann Akt1, Akt2 und Akt3 mit IC50 von 8 nM, 12 nM und 65 nM hemmen. Als neuartiger allosterischer Akt-Inhibitor kann MK-2206 synergistisch die Zellproliferation menschlicher Krebszelllinien hemmen. MK-2206 verursacht eine Wachstumshemmung der acht Zelllinien mit einem IC50, das zwischen 3,4 und 28,6 umol/L liegt. MK-2206 allein hemmte die Zellwachstums der Ras-Wildtyp (WT) Zelllinien (A431, HCC827 und NCI-H292; IC50s von 5,5, 4,3 und 5,2 umol/L, jeweils) stärker im Vergleich zu Ras-mutierten Zelllinien (NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299 und Calu-6; IC50s von 13,5, 14,1, 27,0 und 28,6 umol/L, jeweils), mit der Ausnahme von NCI-H460, das eine PIK3CA E545K Mutation aufweist (IC50, 3,4 umol/L). In der akuten lymphoblastischen Leukämie verringerte MK-2206 die Lebensfähigkeit der T-ALL Zelllinie, indem es leukämische Zellen in der G0/G1-Phase des Zellzyklus blockierte und Apoptose induzierte. MK-2206 induzierte auch Autophagie. In der akuten lymphoblastischen Leukämie führte MK-2206 zu einer konzentrationsabhängigen Dephosphorylierung von Akt und seinen nachgeschalteten Zielen, GSK-3alpha/beta und FOXO3A. In Neuroblastom hemmte die Behandlung mit MK-2206 die Proliferation von NB-Zellen, die von einem zelllinienselektiven G1-Arrest des Zellzyklus oder der Produktion von ROS begleitet wurde.

In vivo

Mäuse mit xenotransplantierten Tumoren, die entweder nur mit MK-2206 oder nur mit Progesteron behandelt wurden, zeigten moderate Reduktionen ihres Tumorvolumens. Der Akt-Inhibitor (MK-2206) hemmt ebenfalls die erhöhte NCC-Phosphorylierung bei db/db-Mäusen.

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