MLN2238

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Katalog-Nr.

CEI-0223

Beschreibung

MLN2238 zeigt eine Hemmung des 20S-Proteasoms mit einem IC50 von 3,4 nM.

CAS-Nr.

1072833-77-2

Molekulargewicht

361.03

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

20S Proteasom

Molekularformel

C14H19BCl2N2O4

Chemischer Name

(R)-1-(2-(2,5-Dichlorbenzamid)acetamid)-3-methylbutylboronsäure

Löslichkeit

DSMO 72 mg/mL Wasser

In vitro

MLN2238 ist ein N-kappiertes Dipeptidyl-Leucin-Boronsäure und kann die chymotrypsin-ähnliche proteolytische (beta5) Stelle des 20S-Proteasoms mit einem IC 50-Wert von 3,4 nmol/L und einem Ki von 0,93 nM hemmen. MLN2238 ist MLN9708 ähnlich. Tatsächlich ist MLN2238 die biologisch aktive Form von MLN9708, und MLN9708 hydrolysiert sofort zu MLN2238 bei Kontakt mit wässrigen Lösungen oder Plasma. Als potenter Inhibitor des Proteasoms führt MLN2238 zur Stabilisierung und Akkumulation von ubiquitinierten Proteinen, was zu einer Störung des Zellzyklus, Aktivierung apoptotischer Wege und aktivem Zelltod führt.

In vivo

MLN2238 zeigt antitumorale Aktivität im CWR22-Xenograft-Modell. MLN2238 wurde mit 14 mg/kg zweimal wöchentlich dosiert und zeigte eine ähnliche antitumorale Aktivität (T/C = 0,36) wie Bortezomib, das mit 0,8 mg/kg zweimal wöchentlich dosiert wurde. Im WSU-DLCL2-Xenograft-Modell zeigte MLN2238, dosiert mit 14 mg/kg zweimal wöchentlich, eine starke antitumorale Aktivität (T/C = 0,36); jedoch kann Bortezomib, dosiert mit 0,8 mg/kg zweimal wöchentlich, Tumore nicht wirksam hemmen (T/C = 0,79).

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