Neratinib (HKI-272)

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Katalog-Nr.

CEI-0049

Beschreibung

Neratinib (HKI-272) kann HER2 und EGFR mit einer IC50 von 59 nM bzw. 92 nM hemmen.

CAS-Nr.

698387-09-6

Molekulargewicht

557,04

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

HER2, EGFR

Molekularformel

C30H29CLN603

Chemischer Name

(E)-N-(4-(3-Chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamid

Löslichkeit

DMSO 2 mg/mL Wasser

In vitro

Neratinib (HKI-272) kann HER2, ein Mitglied der ErbB-Familie der Rezeptor-Tyrosinkinasen, mit einem IC50 von 59 nM hemmen. Neratinib (HKI-272) zeigt auch eine Hemmung von EGFR mit einem IC50 von 97 nM. HKI-272 unterdrückte die Proliferation einer Maus-Fibroblasten-Zelllinie (3T3), die mit dem HER-2-Onkogen (3T3/neu) transfiziert wurde, mit einem IC50 von 3 nM, und Neratinib (HKI-272) zeigt einen hohen Grad an Selektivität für diesen onkogenen Signalweg. HKI-272 hemmte auch zwei andere HER-2-überexprimierende Brustkrebszelllinien, SK-Br-3 und BT474, mit einem IC50 von 2 nM.

In vivo

Die maximal tolerierte Dosis von einmal täglich oral eingenommenem Neratinib beträgt 320 mg. Die häufigste mit Neratinib verbundene Toxizität war Durchfall.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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