Nutlin-3

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Katalog-Nr.

CEI-0182

Beschreibung

Nutlin-3 kann MDM2 mit einem IC50 von 90 nM hemmen.

CAS-Nr.

548472-68-0

Molekulargewicht

581,5

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

MDM2

Molekularformel

C30H30Cl2N4O4

Chemischer Name

4-(4,5-bis(4-chlorphenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-carbonyl)piperazin-2-on

Löslichkeit

DMSO 100 mg/mL, Wasser

In vitro

Nutlin-3 ist ein kleines Molekül, das die Interaktion von p53/MDM2 hemmt und ausreicht, um B-CLL-Zellen abzutöten. Die In-vitro-Behandlung mit Nutlin-3 induzierte eine signifikante Zytotoxizität auf primären CD19(+) B-CLL-Zellen, jedoch nicht auf normalen CD19(+) B-Lymphozyten, peripheren mononukleären Blutzellen oder hämatopoetischen Vorläuferzellen aus dem Knochenmark. Nutlin-3 induziert effizient Apoptose und verringert das langfristige Überleben von menschlichen Fibroblasten, die in vitro durch Hdm2, jedoch nicht durch HdmX, transformiert wurden. Nutlin-3-Antagonisten von MDM2 aktivieren p53 und induzieren Apoptose in Krebszellen.

In vivo

Der MDM2-Antagonist Nutlin-3 induziert die Ansammlung von p53-Protein in B-CLL-Zellen sowie in primären normalen Zellen. Nutlin-3 induziert eine dosisabhängige Zytotoxizität auf B-CLL-Zellen.

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