Ponatinib (AP24534)

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Katalog-Nr.

CEI-0260

Beschreibung

Ponatinib (AP24534) kann abl, PDGFR-beta, VEGFR, FGFR1, Src mit einer IC50 von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM hemmen.

CAS-Nr.

943319-70-8

Molekulargewicht

532,56

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Abl, PDGFR-alpha, VEGFR2, FGFR1 Src

Molekularformel

C29H27F3N6O

Chemischer Name

3-(2-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamid

Löslichkeit

DMSO 30 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein oraler multitargeted Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) ist Ponatinib (AP24534) ein neuartiger multi-targeted Kinase-Inhibitor, der sowohl native als auch mutierte BCR-ABL stark hemmt. In vitro zeigt Ponatinib auch eine hemmende Aktivität gegen eine Reihe von Kinasen, die an der Pathogenese anderer hämatologischer Malignome beteiligt sind, einschließlich FLT3, KIT, Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1 (FGFR1) und Plättchen-abgeleiteter Wachstumsfaktor-Rezeptor Alpha (PDGFR-alpha) mit IC50 von 13, 13, 2 und 1 nmol/L. Die Potenz und das Aktivitätsprofil von Ponatinib wurden anschließend mit Sorafenib und Sunitinib verglichen. Ponatinib kann leukämische Zelllinien hemmen, die Mutationen in FLT3, KIT, Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1 (FGFR1) und Plättchen-abgeleiteter Wachstumsfaktor-Rezeptor Alpha (PDGFR-alpha) aufweisen, mit einer IC50 von 0,3 bis 20 nM.

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