RepSox

CEI-1498

RepSox ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β Typ I Rezeptors ALK5 mit einem IC50-Wert von 4 nM.

RepSox ist ein potenter und selektiver Inhibitor des TGFβR-1 mit einer IC50 von 23 nM. TGFβR-1 gehört zur TGFβ-Rezeptorfamilie, die ein Serin/Threonin-Kinase-Rezeptor ist und den Liganden TGFβ bindet. Es ist an der Tumortransformation, Zell-Differenzierung und -Proliferation beteiligt. Es wurde festgestellt, dass RepSox die Funktion von Sox2 ersetzt, um die Reprogrammierung von iPS-Zellen durch den Mechanismus der Hemmung von TGFβR-1 zu induzieren. MEF-Zellen wurden 3 Tage lang mit RepSox behandelt, und dann wurde es zum Zeitpunkt der Transduktion mit Oct4, Klf4 und cMyc entfernt. Das Ergebnis zeigte, dass die mit TGFβR-1 assoziierte Expression von L-Myc nach der Behandlung mit RepSox um das 5-Fache erhöht war. Eine teilweise reprogrammierte Zelllinie (OKMS 6) wurde mit RepSox behandelt und es wurde eine globale Genexpressionsanalyse 10, 24 und 48 Stunden nach Beginn der Behandlung durchgeführt. Das Ergebnis zeigte, dass die Gene Id1, Id2 und Id3, die durch die TGFβR-1-Signalgebung unterdrückt wurden, von dieser Unterdrückung befreit wurden und das Expressionsniveau erhöht war. Darüber hinaus wurden andere Gene, die auf die TGFβR-1-Signalgebung ansprechen, gehemmt. Es deutete darauf hin, dass RepSox in der Lage war, TGFβR-1 zu hemmen und die nachgeschaltete Signalgebung von TGFβR-1 zu unterdrücken. Im Mausmodell wurden iPS-Zellen, die durch RepSox reprogrammiert wurden, mit dem Tomaten-roten Protein markiert und dann in Mausblastozysten injiziert, um ein Mosaikembryo zu erzeugen. Das Ergebnis zeigte, dass sowohl der Embryo als auch die erwachsene Maus einen signifikanten Beitrag von durch RepSox induzierten iPS-Zellen hatten. Es deutete darauf hin, dass die hemmende Aktivität von RepSox für TGFβR-1 in vivo aktiv war.

446859-33-2

287,32

0.98

Bei -20°C lagern

E-616452; SJN 2511; E616452; SJN2511; E 616452; SJN-2511, ALK5-Inhibitor II

ALK5

4 nM

C17H13N5

2-[5-(6-Methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-Naphthyridin

Löslich in DMSO > 10 mM

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.