VX-702

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Katalog-Nr.

CEI-0145

Beschreibung

VX-702 kann die p38 Mitogen-aktivierte Proteinkinase mit einem IC50 von 4-20 nM hemmen.

CAS-Nr.

745833-23-2

Molekulargewicht

404.3

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

p38 MAPK

Molekularformel

C19H12F4N4O2

Chemischer Name

1-(5-Carbamoyl-6-(2,4-difluorophenyl)pyridin-2-yl)-1-(2,6-difluorophenyl)harnstoff

Löslichkeit

DSMO 81 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein Inhibitor der zweiten Generation von p38 MAPK kann VX-702 die p38 Mitogen-aktivierte Proteinkinase mit einem IC50 von 4-20 nM hemmen. Die Vorbehandlung von Thrombozyten mit 1 µM VX-702 hemmte die Aktivierung von p38 MAPK durch Thrombin, SFLLRN, AYPGKF, U46619 und Kollagen vollständig. Es gab keinen Effekt von VX-702 auf die durch einen der Agonisten induzierte Thrombozytenaggregation in Anwesenheit oder Abwesenheit von Aspirin, Heparin oder Apyrase. VX-702 hat keinen Einfluss auf die kollagenvermittelte Thrombozytenaggregation. VX-702 beeinflusst die Thrombozytenfunktion nicht signifikant und würde nicht erwartet werden, um zu einem erhöhten Risiko von Blutungsnebenwirkungen bei behandelten Patienten beizutragen. VX-702 zeigt Potenzial zur Behandlung von Entzündungen, rheumatoider Arthritis und Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

In vivo

VX-702 ist kein Substrat für renale organische Anionen- und organische Kationentransportsysteme. Im Rattenniere (IPRK) Modell war die Exkretion von VX-702 linear im Bereich von 100 ng/mL bis 600 ng/mL.

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