WP1130

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0264

Beschreibung

WP1130 kann Bcr/Abl mit einer IC50 von 1,8 µM hemmen.

CAS-Nr.

856243-80-6

Molekulargewicht

384,27

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Bcr-Abl

Molekularformel

C19H18BrN3O

Chemischer Name

(S,E)-3-(6-Brompyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylbutyl)acrylamid

Löslichkeit

DSMO 77 mg/mL Wasser

In vitro

WP1130 ist ein Derivat der zweiten Generation von Tyrphostinen (Degrasyn), das während der Suche nach AG490-ähnlichen Molekülen entdeckt wurde, die die Aktivierung von IL-6 und IL-3 in Stat-Molekülen unterdrücken. WP1130 kann die durch Zytokine stimulierte Stat-Aktivierung durch die schnelle Herunterregulierung von upstream Jak-Kinasen in CML-Zellen reduzieren. WP1130 induzierte in CML-Zellen eine Herunterregulierung des Bcr/Abl-Proteins, ohne die mRNA-Spiegel von bcr-abl zu beeinflussen. WP1130 reguliert sowohl das Wildtyp- als auch das mutierte Bcr/Abl-Protein spezifisch und schnell herunter, ohne die Genexpression von bcr/abl in Zellen der chronischen myeloischen Leukämie (CML) zu beeinflussen. WP1130 fördert den Abbau von Mcl-1 und erhöht die Empfindlichkeit von Tumorzellen gegenüber Chemotherapien. Die Kombination von WP1130 und ABT-737, einem gut dokumentierten Bcl-xL-Inhibitor, zeigte eine chemotherapeutische Synergie und förderte die Apoptose in verschiedenen Tumorzellen.

In vivo

WP1130 unterdrückt das Wachstum von K562 heterotransplantierten Tumoren sowie von sowohl wildtypischen Bcr/Abl- als auch T315I-Mutanten Bcr/Abl-exprimierenden BaF/3-Zellen, die in Nacktmäuse transplantiert wurden.

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